Какво е PT-141?
PT-141 (Bremelanotide) е синтетичен циклопептид, агонист на меланокортин-4 рецептора (MC4R). В САЩ е одобрен от FDA през 2019 г. под търговското име Vyleesi® за лечение на хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD) при жени.
PT-141 е произлязъл от изследванията на Melanotan 2 (MT-2). Учените забелязали, че MT-2 има изразен ефект върху сексуалната функция, и разработили PT-141 като по-целенасочен аналог за тази индикация.
За разлика от PDE5 инхибиторите (като силденафил), които действат периферно на кръвоносните съдове, PT-141 действа централно — в мозъка, чрез меланокортиновата система.
Как действа?
PT-141 активира MC4R рецептора в хипоталамуса — мозъчната структура, контролираща много от основните физиологични функции, включително сексуалното поведение.
Активацията на MC4R стимулира допаминергични пътища, свързани с мотивация, награда и сексуално желание. Ефектът е централен (в мозъка), а не периферен (в кръвоносните съдове).
Това е фундаментално различен механизъм от PDE5 инхибиторите: PT-141 влияе на желанието (мотивацията), докато PDE5 инхибиторите подобряват физическия отговор без да влияят на желанието.
Какво казват изследванията?
Ключовото фаза III клинично изпитване RECONNECT (публикувано в Obstetrics & Gynecology, 2019) демонстрира статистически значимо увеличение на сексуалното желание при жени с HSDD, получаващи Bremelanotide спрямо плацебо.
Проучване в Journal of Sexual Medicine (2016) изследва PT-141 при мъже с еректилна дисфункция, неотговаряща на PDE5 инхибитори, и отчита подобрение — доказателство за допълващия механизъм на действие.
FDA одобрението е базирано на 2 рандомизирани, плацебо-контролирани изпитвания при >1200 жени, потвърждаващи ефикасност и приемлив профил на безопасност.
5 ключови факта за PT-141
1. FDA одобрение — Vyleesi® е одобрен от FDA (2019), което е най-високото ниво на регулаторна валидация в света.
2. Централен механизъм — Действа в мозъка (MC4R/хипоталамус), а не периферно. Единственият по рода си одобрен пептид за тази индикация.
3. Допълва PDE5 инхибиторите — Тъй като действа по различен механизъм, PT-141 може да е ефективен при хора, които не реагират на конвенционалните терапии.
4. Произхожда от MT-2 изследванията — PT-141 е 'дете' на Melanotan 2 програмата, насочено специфично към MC4R.
5. Обширна клинична база — Повече от 1200 пациенти в рандомизирани контролирани изпитвания потвърждават ефикасността.
Качество и чистота
Peptolux PT-141: чистота ≥98% HPLC, EU производство (ISO + GMP), CoA. Формат: пен. Съхранение: +2°C до +8°C.
Тази статия е с информативна цел и не представлява медицински съвет. Продуктите, споменати в нея, са предназначени за научни и изследователски цели. Консултирайте се с квалифициран специалист преди каквато и да е употреба. Индивидуалните резултати може да варират.